Биоидэвхгүй байдлын талаархи мэдлэг эсвэл эмийн шингээлтийг судал
Биоидэвхгүй байдал нь эмийн бус судсаар тарьж хэрэглэхэд зөв тунг тогтоодог тул хэмжлийн чухал хэрэгсэл юм. Клиникийн судалгаа шинжилгээний үед эмийн биоавах чанар нь 1-р үе болон 2-р шатны туршилтаар хэмжигдэх гол хүчин зүйл болдог.
Бэлдмэлийн биобэлдмэлийн үнэлэмжийг фармакокинетикийн судалгаагаар хийдэг. Сийвэнгийн мансууруулах бодисын концентрацийг цаг хугацаатай нь харьцуулж, судсаар болон судсаар тарьж хэрэглэсний дараахь концентраци, хэмжээнээс хамаарна. Сувиан бус судсаар хэрэглэхэд амаар, шулуун гэдсээр, трансгд, арьс болон дэд антибиотик орно.
Биоидэвхийг хэмжих нь f эсвэл F үсгээр илэрхийлэгдэнэ. Биологийн олдворт холбоотой харьцаа нь эмийн бүтээгдэхүүнүүдийн хоорондох биобэлдмэлийг үнэлэхэд хэрэглэдэг хэмжүүр юм.
Ердийн эмэнд FDA зөвшөөрөл авахын тулд эмийн спонсор нь бүтээгдэхүүнийхээ баталгаатай интервалыг бренд эмтэй хамт харуулах ёстой.
Биоидэвхгүй байдал нь эмийн бэлдмэлийг боловсруулахад зайлшгүй чухал хэрэгсэл юм. Биоидэвхийг нь шингээхэд тулгуурлан судсаар тарих биш замын эмчилгээнд зарцуулах тунны хэмжээг тооцоход биоидэвхийг тооцох шаардлагатай.
Эмийн бэлдмэлийн эзлэх хувь нь мансууруулах эм бэлтгэх зорилтот цэг рүү мансууруулах бодисын агууламжийг хэмжих хэмжүүр юм.
"Шингэсэн хэмжээ" нь плазмын концентрацийн муруй (AUC) дор байгаа эсвэл аль аль нь шээсээр ялгардаг эмийн нийт (хуримтлагдсан) хэмжээний аль аль нь хоёр шалгуурын аль нэгээр хэмжигддэг "гэж Бостоны Их Сургуулийн анагаах ухаан. "Муруй доорх талбайд" шугаман хамаарал байдаг ба тунг харгалзах эмийн хэсэг нь тунг хараат бус, устгах түвшин (хагас нас), түгээлтийн эзэлхүүн нь тунг болон тунг хэлбэрээс үл хамаардаг.
Жишээлбэл, шингээлтийн процесс нь нэгэн зэрэг эсвэл хэрэв мансууруулах бодис нь гэдэс дотор эсвэл биофиза портал системээр дамжуулан мансууруулах бодисын анхны дамжин өнгөрч байгаа элэг. "
Биоидэвхид нөлөөлөх хүчин зүйлс
Бөөрөлзгөний бус замаар удирддаг бол эмийн био өртөх нь хүнээс хүнд хамаарна. Энэ нь физиологийн болон бусад хүчин зүйлүүдэд нөлөөлж болох бөгөөд үүнд мансууруулах бодис бусад төрлийн эм хэрэглэсэн эсэх, эсвэл хоолгүй, эсвэл хоол хүнсгүй, эсвэл ходоод гэдэсний систем, элэгний үйл ажиллагаанд нөлөөлдөг өвчний шинж тэмдэг илэрч болно.
Мансууруулах бодисын биоидэвхид нөлөөлөх бусад хүчин зүйлүүд нь физик шинж чанар, эмийн найрлага, өргөтгөсөн хувилбар эсвэл шууд ялгаралт, хувь хүний эргэлтийн хэмнэл, эмийн харилцан үйлчлэл, хоол хүнс хоорондын харилцан үйлчлэл, бодисын солилцооны хэмжээ (фермент индукцийн нөлөө, бусад эм, хоол тэжээлийн нөлөөллөөс ), ходоод гэдэсний замын эрүүл мэнд, өвчтний нас, өвчний үе шат.
Мансууруулах бодис судсаар тарьж байх үед 100 хувь биотүлштэй байдаг (F
Хэрэв эмийг амаар авч байгаа бол энэ нь түргэн гэдэс рүү хүрч, зарим нь жижиг гэдсэнд шингэдэг.
Илүү нарийн гэдэснээс эхлэн тогтолцооны эргэлтэнд орохоосоо өмнө элэгний венийн судсанд очдог. Эмийн эргэлтийн тогтолцоонд хүрч болзошгүй зарим хүчин зүйлүүд нь эмийн шинж чанар, өвчтөний физиологийн төлөв байдаг.
Бензин пенициллин зэрэг мансууруулах бодисын ходоодны рН-ийг багасгана. Хоол боловсруулах фермент нь инсулин ба гепариныг устгана.
Гидрофобикийн хүчтэй эмүүд нь бие махбодийн шингэнд уусдаггүй учраас амархан шингээгдэхгүй байж болох ч шингэний татах чадвар өндөртэй hydrophilic мансууруулах бодисууд нь липидээр баялаг эсийн мембраныг нэвтэлж чадахгүй.